【規(guī) 格】12mg×100片/瓶。
【適應癥】 醛固酮拮抗劑。作為肝硬化腹水,腎病綜合癥及心力衰竭等水腫的輔助性利尿藥。
螺內酯片說明書
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用
運動員慎用
【藥品名稱】通用名稱:螺內酯片
商品名稱:使爾通
英文名稱:Spironolactone Tablets
漢語拼音:Luoneizhi Pian
【成 份】本品主要成份為螺內酯。
化學名稱:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯
【性 狀】本品為白色片。
【適應癥】 醛固酮拮抗劑。作為肝硬化腹水,腎病綜合癥及心力衰竭等水腫的輔助性利尿藥。
【規(guī) 格】12mg
【用法用量】口服,每次1片(12mg),每天3~4次。
【不良反應】(1)常見的有:①高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發(fā)生率仍可達 8.6%~26%,且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn),故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應,如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。(2)少見的有:①低鈉血癥,單獨應用時少見,與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統(tǒng)的影響,長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調、性機能下降;③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn),長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調、頭痛等。(3)罕見的有:①過敏反應,出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關;③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤,有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。
【禁 忌】高鉀血癥患者禁用。
【注意事項】(1)下列情況慎用:①無尿,腎功能不全。②肝功能不全,因本藥引起電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷。③低鈉血癥。④酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒。⑤乳房增大或月經(jīng)失調者。(2)給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次,應于早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。(3)用藥前應了解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內鉀含量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥,酸中毒糾正后血鉀即可下降。(4)本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2~3倍,以后酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時,可先于其他利尿藥2~3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時,其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%,以后酌情調整劑量。在停藥時,本藥應先于其他利尿藥2~3日停藥。(5)用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥,應立即停藥。(6)應于進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應,并可能提高本藥的生物利用度。(7)對診斷的干擾:①使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高,故取血前 4~7日應停用本藥或改用其他測定方法。②使下列測定值升高,血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀。③尿鈣排泄可能增多,而尿鈉排泄減少。(8)運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可通過胎盤,但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫(yī)師指導下用藥,且用藥時間應盡量短。
【兒童用藥】無可靠參考文獻。
【老年用藥】老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。
【藥物相互作用】(1)腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者,促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用,而拮抗本藥的潴鉀作用。(2)雌激素能引起水鈉潴留,從而減弱本藥的利尿作用。(3)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加。(4)擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。(5)多巴胺加強本藥的利尿作用。(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。(7)與下列藥物合用時,發(fā)生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發(fā)生高鉀血癥的機會減少。(9)本藥使地高辛半衰期延長。(10)與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。(11)與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。
【藥物過量】無可靠參考文獻。
【藥理毒理】據(jù)文獻報道,本藥結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na+ —K+和Na+—H+交換,結果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和H2PO4-的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【藥代動力學】據(jù)文獻報道,本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3 日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24 小時),每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
【貯 藏】密封,在干燥處保存。
【包 裝】(1)塑料瓶裝,60片/瓶;100片/瓶(2)鋁塑包裝,12片/板×2板/盒。
【有 效 期】24個月
【執(zhí)行標準】《中國藥典》2010年版二部
【批準文號】國藥準字H10910011
【生產企業(yè)】企業(yè)名稱:北京中新藥業(yè)股份有限公司
生產地址:北京市密云區(qū)經(jīng)濟開發(fā)區(qū)強云路1號
郵政編碼:102206
電話號碼:010-61097622
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